Plectranthus barbatus - Boldo

Chá de Boldo

• O boldo-brasileiro (Plectranthus barbatus) é uma planta medicinal também conhecida como boldo-do-Brasil, boldo-de-jardim, boldo-da-terra, boldo-silvestre, boldo-falso, malva-amarga, malva-santa, tapete-sete-dores, tapete-de-oxalá, coleus (inglês), cóleo (espanhol), dentre outros nomes populares. Inclui os sinônimos botânicos Coleus barbatus, Coleus forskohlii e Plectranthus forskohlii. Pertence a família Lamiaceae.

Planta da família das Lamiaceae, também conhecido como aluma, boldo chileno, boldo de jardim, boldo do brasil, boldo falso, boldo nacional, boldo silvestre, erva cidreira, falso boldo, malva amarga, malva santa, sete dores, sete sangrias, tapete de oxal. 

• Arbusto perene que pode chegar até 2 m de altura. Caule amarelo-acinzentado bastante rugoso, pouco ramificado, com ramos quadrangulares. Folhas opostas, ovado-oblongas, verde-claro na página superior e verde-pardacento na inferior,com até 12 cm de comprimento, margem serreada, pilosa em ambas as páginas; Inflorescência em espigas axiais, tipo racimo, com flores hermafroditas, azuis a violáceas, pentâmeras.

O boldo-brasileiro é uma das espécies mais importantes do gênero Plectranthus, com uma grande variedade de usos medicinais tradicionais em hindu, bem como na medicina popular do Brasil, África Tropical e China. 

• É uma planta herbácea ou subarbustiva, perene e aromática, que chega até até 1,5 metros de altura. Suas folhas são simples, opostas, de bordas dentadas, medindo de 5 cm a 8 cm. É uma planta originaria da Índia, sendo encontrada hoje no mundo inteiro, inclusive em todo o território brasileiro. 

A espécie Plectranthus barbatus faz parte da Relação Nacional de Plantas Medicinais de Interesse ao SUS (RENISUS), constituída de espécies vegetais com potencial de avançar nas etapas da cadeia produtiva e de gerar produtos de interesse do Ministério da Saúde do Brasil..

Propriedades Químicas:

• Barbatusol, barbatol, barbatusina, cariocal, ciclobutatusina, colenol, coleol, coliona, óleo essencial (rico em guaieno e fenchona), ferruginol, forskolina. As folhas frescas contém 0,1% de óleo essencial e folhas secas ao ar 0,3%.

Na sua fitoquímica estão presentes os óleos voláteis (guaieno, fenchona), flavonoides, os diterpenos (coleonol, forskolin), aos quais é dada a as principais características farmacológicas, sendo elas, hipotensiva, inotrópica positiva, cardiovascular, bronco-dilatadora, ativação da adenilato ciclase, inibição da agregação plaquetária (antimetástase), antitumoral, antinociceptiva e anti-inflamatória.

A forskolina:

• O composto forscolina, foi isolado da erva Coleus forskohlii no 1974. A erva-se no entanto, nativa da Índia, Sri Lanka, Tailândia e Nepal, tem sido usado há séculos na medicina tradicional para tratar doenças cardíacas, alergias, asma, glaucoma, e uma variedade de outras doenças. 

Fora da medicina ayurvédica tradicional, forscolina tenha encontrado uma utilização principalmente como uma ferramenta de laboratório para estudar o processo conhecido como a lipólise, ou à mobilização de gordura armazenada, que pode então ser utilizado como combustível pelo corpo. Coleus Forskhlii - Vasodilatador e lipolitico:

• Coleus Forskohlii é uma planta pertencente à família Labiatae que cresce nas regiões áridas e semi-áridas da Índia. É muito conhecida pela sua atividade vasodilatadora e lipolítica. É comercializada como extrato padronizado com 10% de ativo (forskolin).

Indicações:

• O uso mais freqüente do extrato de Coleus Forskohlii é em regimes de emagrecimento com diminuição da massa gorda e aumento da massa magra.

Uma vez que aumenta o nível de AMPc, o forskolin aumenta a resposta termogênica com conseqüente aumento do metabolismo celular. Desta maneira, estimula a quebra da gordura armazenada, a lipólise e inibe a síntese de gordura pelos adipócitos.Também estimula a tireóide com liberação de seus hormônios. Estes produzem um aumento geral no metabolismo, dos carboidratos, gorduras e proteínas e aumento do consumo de O2 (termogênese). 

Outras indicações:

• Problemas cardiovasculares: hipertensão, ICC, isquemia cardíaca, problemas cerebrovasculares. Problemas respiratórios: obstrução crônica da respiração. Problemas digestivos: dificuldade de deglutição (estimula a síntese de amilase e pepsinogênio). Problemas de pele: psoríase.

Forskolina para perda de gordura:

• Normalmente, quando o corpo requer a utilização de gordura armazenada para o combustível, hormonas tais como a epinefrina, a norepinefrina ou se ligam aos receptores das células de gordura e iniciam uma cascata de sinalização que, eventualmente, resulta na ativação de uma enzima no interior da célula de gordura chamada lipase sensível hormona (HSL) . 

A gordura é armazenada sob a forma de triglicéridos, são compostas de cadeias de ácidos gordos ligados a um esqueleto de glicerol. 

Forskolina e a tireóide:

• Até agora, para resumir, vemos que forskolina tem a capacidade de ativar a lipase hormônio sensível e liberar ácidos graxos livres que podem ser usadas pelo corpo para o combustível. Este efeito lipolítico é obviamente vantajoso para uma pessoa que procura para perder gordura. No entanto, a menos que a gordura mobilizada por forscolina é realmente queimado como combustível, isto será simplesmente depositada como gordura. 

Pode-se, obviamente, aumentar os níveis de exercício para queimar essa gordura mobilizada, ou ir em uma dieta de restrição calórica. Estes são certamente abordagens saudáveis ​​para perda de peso, mas a própria forskolina pode promover a queima dessas gorduras liberadas em virtude de sua capacidade de elevar a taxa metabólica, estimulando a produção de hormônios da tireóide.

• Hormônio estimulador da tireóide ou TSH é um hormônio liberado pela glândula pituitária que sinaliza a glândula tireóide a produzir T4 e T3. Forskolin, quando adicionado ao tecido da tiróide na cultura, imita o efeito da TSH e estimula a produção de hormona da tiróide. Hormona da tiróide é bem conhecida para aumentar o ritmo metabólico por meio de diversos mecanismos, e este aumento da taxa metabólica conduzirá à utilização dos ácidos gordos mobilizadas para o combustível.

Além de estimular a secreção de principalmente T4 da tiróide, forscolina promove a conversão da T4 relativamente inativos para a sua potente metabolito T3 através da ação da desiodase do tipo II. A forskolina foi mostrado para induzir a expressão de tipo II desiodase no tecido periférico, o músculo esquelético, especialmente Hormona da tiróide tem sido demonstrado ser útil no tratamento de distúrbios depressivos. 

• Além disso, vários estudos têm demonstrado que os pacientes que sofrem de depressão têm níveis de atividade de sinalização cAMP no cérebro reduzido. a administração a pacientes deprimidos Forskolin esquizofrênico e resultou em melhoria significativa nos sintomas de tais sujeitos. 

Por outro lado, o reforço da sinalização de cAMP em pacientes bipolares podem contribuir para episódios maníacos. Assim, enquanto possivelmente beneficiando pessoas que sofrem de depressão, forskolina poderia exacerbar os sintomas do transtorno bipolar. Deve-se, obviamente, consultar com um profissional médico aqui antes de auto-medicar com forskolina.

Forskolina e disfunção sexual:

• Vimos como forskolina relaxa a musculatura lisa brônquica na asma. Tem também a capacidade de relaxar músculos lisos cavernoso no pênis, permitindo que o órgão a encher de sangue . Para os leitores familiarizados com drogas como o Viagra e Cialis, eles reconhecem que isso é exatamente como essas drogas funcionam, ainda que de forma um pouco diferente. 

Estes fármacos são conhecidos como inibidores de fosfodiesterase, e prevenir a degradação de um outro segundo mensageiro, o cGMP que está envolvida na cascata de sinalização semelhante ao AMPc. 

• Em particular, no pênis a prevenção da ruptura de ligações cGMP ereções. Então forskolina e Viagra (bem como Cialis) agir através de diferentes caminhos para estimular a ereção. Os autores em, observado um efeito sinérgico na ereção quando forscolina foi combinado com o Viagra. Assim, ambos os agentes isoladamente promover ereção, e quando combinado exibem sinergismo, um efeito maior do que a soma das duas.

Forskolina e inflamação:

• Os macrófagos e monócitos são células imunes que segregam os compostos inflamatórios (citocinas pro), bem como das citocinas anti-inflamatórias. 

De Necrose Tumoral alfa (TNF-alfa) é um exemplo do anterior, enquanto que a Interleucina 10 (IL-10) é um exemplo da última. Membros da inflamação crônica estão associados com altos níveis de TNF-alfa e os baixos níveis de IL-10. Ambas estas citocinas estão dependentes de cAMP para o seu controlo. AMPc 

• Cima suprime o TNF-alfa, enquanto que, ao mesmo tempo estimulando a IL-10. Em modelos animais de artrite reumatóide, forscolina foi mostrado para mudar dramaticamente o ambiente de citoquinas a partir de uma distância de um pró-inflamatória pela supressão da produção de TNF-alfa. De relevância para os atletas e fisiculturistas, overtraining leva à inflamação crônica associada com elevados de TNF-alpha. Forskolin pode ajudar aqui como na artrite.

O TNF-alfa é acreditado para desempenhar um papel central no desenvolvimento e progressão da resistência à insulina e diabetes tipo II. Muitos atletas suplementar com R-ALA (Acido alfa lipolico) para melhorar a sensibilidade à insulina. Forskolin pode ajudar também na melhoria da tolerância à glucose. Uma pesquisa recente mostrou hipogonadismo (baixos níveis de testosterona) ser uma condição inflamatória associada com níveis elevados de TNF-alfa. Administração de testosterona normaliza o perfil de citocinas nestes assuntos.

• Níveis elevados de TNF-alfa no hipogonadismo pode ser responsável por pelo menos parte da massa muscular reduzida nestes pacientes, bem como a sua elevada incidência de doenças cardiovasculares inflamatória.Finalmente, mas longe de ser o efeito menos significativo de TNF-alfa, é que ela suprime a produção local do IGF-1 em músculo esquelético.

No que diz respeito à dosagem, a dosagem típica é de forscolina 25-60 mg por dia, divididos entre 2-3 doses, com 50-60 mg sendo considerada a gama ideal pela maioria dos utilizadores. 

• A droga ideal para usar em combinação com forscolina seria o cAMP fosfodiesterase inibidor - Rolipram. Rolipram, prescrito como um antidepressivo, diminui a quebra de cAMP, e isso iria prolongar e ampliar o efeito de forskolina. Infelizmente Rolipram ainda não está disponível nos Estados Unidos, mas é uma opção para os nossos leitores europeus e japoneses. Em estudos em animais com Rolipram foi demonstrado ser um agente lipolítico potente. 

Em países onde Rolipram não está disponível, outras opções podem ser efedrina e cafeína, bem como a ioimbina. Na verdade, a cafeína é um fraco inibidor de fosfodiesterase AMPc que pode prolongar a atividade de cAMP e amplificar o efeito de forscolina de uma forma semelhante ao Rolipram medicamento.

• Na verdade, uma teoria popular de como a cafeína promove a lipólise é que, agindo como um inibidor da fosfodiesterase-lo também prolonga e amplifica os efeitos lipolíticos do acampamento.Até agora tudo o que temos discutido sobre forscolina hastes de resultados de pesquisas publicadas. 

No entanto, forskolina desenvolveu uma reputação, informalmente, de ter propriedades anabolizantes. Muitas pessoas relataram fazer ganhos decentes em termos de massa e força, ao mesmo tempo restante magra. O baixo teor de gordura do corpo certamente não é surpreendente em termos de o que aprendemos sobre os efeitos de queima de gordura de forskolina. 

Forskolina e Testosterona:

• A testosterona é produzida em células de Leydig dos testículos quando LH se liga a receptores de superfície e inicia uma cascata de sinalização que envolvem níveis elevados de AMPc. Esta cascata acaba levando ao aumento dos níveis de uma importante célula de Leydig proteína de transferência de colesterol (testosterona é feita a partir do colesterol) e ativação de enzimas estesiogênicas envolvidos na produção de testosterona. 

Assim, através da elevação dos níveis de cAMP, (com forskolina) um intermediário na cascata de sinalização que varia de LH ligação a produção de testosterona, devemos ver um aumento na produção de testosterona. Isto pode ser particularmente importante para aqueles de nós que estão sentindo os efeitos do envelhecimento. Em um estudo realizado por Chen et.al. os autores analisaram os níveis de AMPc em ratos jovens e velhos, e descobriu que a produção de testosterona diminuíram com a idade em função do declínio dos níveis de acampamento. 

• Então, alguma coisa está mantendo LH de elevar cAMP e induzindo esteroidogênese está envelhecendo ratos. Nomeadamente, nos ratos mais velhos, os níveis de cAMP foram restaurados para os níveis jovens com a administração de forscolina

Forskolina INIBE catabolismo do tecido muscular:

• Até agora apresentamos algumas possíveis mecanismos pelos quais forskolina, elevando cAMP, promove o anabolismo. Elevações no AMPc também são responsáveis ​​pela limitação do catabolismo do músculo esquelético, bem. 

A atrofia muscular é uma característica de muitos estados de doença, bem como desuso muscular. Mencionamos alguns agentes que possam potencializar os efeitos de forskolina. O que pode haver alguns outros bons suplementos prontamente disponíveis para empilhar com forskolina? 

• Extrato de cafeína e chá verde são duas possibilidades, eles atuam como inibidores da fosfodiesterase. Isso prolonga a ação de cAMP, conduzindo a um aumento da lipólise. Nota-se também que a noradrenalina e adrenalina, que começou o processo de sinalização lipolítica são divididos por uma enzima chamada catecol O-metiltransferase (COMT). As catequinas são constituintes do chá verde que inibem a COMT, prolongando a vida útil da noradrenalina e adrenalina.

Assim, o chá verde tem um muito maior efeito lipolítico que faz sozinho cafeína.Em estudos com animais, o chá verde também parece atuar como um inibidor de apetite. A catequina considerado responsável pela perda de peso observada em animais é conhecida como EGCG. 

Exatamente como o chá verde reduz o apetite é desconhecido, mas evidentemente não é devido apenas ao teor de cafeína, já que a administração direta do EGCG resulta na supressão do apetite. Também é possível que níveis elevados de norepinefrina, descritos acima, contribuir para a supressão do apetite.

• O chá verde também inibe as enzimas que são responsáveis ​​pela digestão de gorduras, por isso chamadas lipases. Os processos descritos acima descrevem a lipólise, a libertação de ácidos gordos armazenados em adipócitos. 

No entanto, a menos que o gasto de energia (EE) é aumentada, ou uma dieta desenvolvidas, dos ácidos gordos vai simplesmente ser convertido de volta em gordura. Acontece que, tanto a cafeína, sozinho ou no chá verde aumenta EE induzindo assim chamado ciclismo fútil nos adipócitos. Ciclismo Fútil envolve a quebra contínua de gorduras em ácidos gordos e glicerol, com a subsequente re-esterificação destes componentes. 

• Este é um processo que consome energia que eleva EE. Assim, vemos que o chá verde e cafeína contribuem para a queima de gordura através de vários mecanismos, alguns em conjunto com forskolina, e alguns independentemente da forskolina.

Plectranthus barbatus - Boldo

Músculo esquelético: 

Como um órgão SECRETÓRIO:

• Até recentemente, os adipócitos foram considerados meros locais de armazenamento de gorduras. Agora nos damos conta de que, além desse papel familiar, as células de gordura secretam uma série de compostos com diversas e efeitos de longo alcance. Músculo esquelético sofreu uma recaracterização semelhante e é agora considerado como um órgão secretor. 

Por exemplo, até recentemente não se sabia que o músculo possui aromatase e secreta estrogênio na circulação. Citando o estudo em que isso foi descoberto,

"Tendo em conta grandes quantidades no corpo, conclui-se que o músculo pode ser uma importante fonte de estrogênios em homens e mulheres na pós-menopausa e da sua contribuição para a piscina circular de estrogênios pode ser comparável à do tecido adiposo".

Há ampla evidência a partir de estudos animais e humanos que o estrogênio atua de uma forma semelhante como a testosterona no que diz respeito ao metabolismo de gorduras. E estrogênio é importante para a saúde cardiovascular em homens e mulheres. Citando uma das maiores autoridades sobre os papéis metabólicos dos hormônios sexuais,

"[Em relação ao metabolismo do tecido adiposo] Os estrogênios parecem exercer efeitos semelhantes aos líquidos de testosterona.".

De acordo com os autores, a formação de estrogênio pode ser controlada promotores dependente de AMPc do gene da aromatase. Assim, existe a possibilidade de forscolina pode desempenhar um papel na produção de estrogênios a partir de tecido muscular. 

• Musclin outra proteína é produzida e secretada pelo tecido do músculo esquelético. Musclin parece inibir a absorção de glicose e formação de glicogênio. Ele também é dependente de AMPc; forskolina, quando administrado a ratos, reduziu os níveis musclin. Isto seria esperado para melhorar a absorção da glicose e armazenagem de glicogênio. Forskolina INIBE captação de glicose pelos adipócitos:

A descrição acima é, em contraste com os efeitos da forscolina na captação de glucose em adipócitos, em que a insulina inibe a atividade de glicose estimulada. Curiosamente, esta parece ser um fenômeno independente de AMPc, com forscolina diretamente inibir o transportador de glicose. Este é provavelmente um outro mecanismo pelo qual a glicose promove a queima de gordura..

• Com glucose limitada para utilização como combustível, as células de gordura deve contar com a sua própria gordura armazenada para realizar os processos metabólicos necessários para a sua sobrevivência. 

Outros estudos sugerem que a inibição da absorção de glucose pelos adipócitos, na presença de forscolina é causada pela inibição direta da expressão de GLUT-4 (transportador de glicose 4) do gene pelo AMPc (26). Então, pode haver dois mecanismos através dos quais forskolina atua para inibir a absorção de glicose por adipócitos.

Propriedades medicinais: 

• O boldo nacional pode ser usado contra azia, dispepsias, mal-estar-gástrico, no controle da gastrite, na ressaca e como amargo estimulante da digestão e do apetite. 

Tem efeito hipossecretor gástrico, ou seja, diminui o volume do suco gástrico e sua acidez. Mas ainda não se sabe qual seria o componente químico responsável pelo sabor amargo tão característico das folhas, que surpreendentemente não está presente nos talos.

• O chá de boldo ajuda a desintoxicar o organismo, contribuindo assim para o bom funcionamento do organismo. Este chá alivia enjoos de estômago, sintomas relacionados com intolerâncias alimentares, ajuda em casos de crises de vesícula biliar, azia, dores de cabeça e mal-estar. Para além disso, é um ótimo aliado para quem estiver de ressaca de bebidas alcoólicas.

O boldo-brasileiro tornou-se uma planta medicinal muito famosa na década de 1970 devido à descoberta do composto forskolin (forskolina ou forscolina) no extrato da planta. O composto isolado é conhecido por possuir vários efeitos benéficos e pesquisas realizadas sugeriram que a substância forskolina é um medicamento muito potentel que pode ser empregado no tratamento de várias desordens, incluindo glaucoma, insuficiência cardíaca e asma brônquica.

• A forskolina é naturalmente obtida a partir do coleus, sendo a planta a única fonte natural conhecida para este composto. Ela pode libertar ácidos graxos a partir de tecido adiposo, o que resulta em aumento da termogênese (geração de calor no corpo), resultando na perda de gordura corporal e, teoricamente, a massa corporal magra aumentada.

No Brasil, o boldo-brasileiro é muito utilizado para o tratamento de problemas no fígado e digestão. O coleus na Índia originalmente era usado para o tratamento de doenças cardíacas, hipertensão, convulsões, eczema, insônia, feridas, distúrbios respiratórios, alívio de inchaços em contusões, dores espasmódicas e dor ao urinar. Também usada no tratamento de psoríase, angina e para impedir metástases cancerosas.

• O extrato de sumo espremido fresco das folhas do boldo-brasileiro é útil para o alívio da dor de ouvido, para o tratamento de doenças da pele e dos olhos, além de aliviar dores de estômago. O sumo do boldo também usada na prática etno medicinal para tratar asma, bronquite e para o alívio de cólicas, flatulência e reumatismo. O cataplasma feito a partir de suas folhas é aplicado sobre furúnculos, entorses e inchaços dolorosos para alívio. Seu óleo essencial contém propriedades antialérgicas. 

A decocção feita a partir de suas raízes é eficiente para o alívio de náuseas, gastrite, facilidade na evacuação de intestino e ajuda no relaxamento de espasmos intestinais. A solução feita a partir do fervimento das suas raízes em água é usado para tratar a asma. A decocção feita a partir de suas folhas secas alivia dores de garganta, febres e auxilia no tratamento de infecções da boca e da malária. Também é dado a mulheres grávidas após o parto para o alívio. 

• O extrato das folhas do boldo-brasileiro apresenta propriedades para o tratamento de convulsões. A planta também pode ser utilizada em um banho para tratar bebês com sarampo. A decocção feita a partir de suas raízes é usada para tratar a gonorreia.

Indicações: 

• Diarreia (extrato cru das folhas é antiviral), fadiga do fígado, distúrbios intestinais, hepatite, cólica e congestão do fígado, obstipação, inapetência, cálculos biliares, debilidade orgânica, insônia, ressaca alcoólica.

O chá de boldo é um ótimo aliado para o tratamento de problemas relacionados com o trato digestivo, prisão de ventre, gastrite e problemas hepáticos.

• Devido à substância lactona, consegue digerir gorduras, por isso pode ser utilizado em dietas de redução de peso.

Uso pediátrico: 

• Não é aconselhado.

Uso na gestação e na amamentação: 

• Não há estudos sobre sua farmacocinética nem teratogenicidade nestas condições.

Contra-indicações: 

• Portadores de úlceras e gastrites

Efeitos colaterais: 

• Doses elevadas pode provocar irritação da mucosa do estômago.

Propriedades Farmacológicas:

• O mecanismo básico da ação do forskolin é a ativação de uma enzima, a adenilato ciclase, a qual aumenta o nível de AMPc na célula. AMPc é talvez, o regulador celular mais importante do organismo. 

Uma vez formado, ele ativa muitas outras enzimas envolvidas em diversas funções celulares. Numa situação normal, o AMPc é formado quando há estimulação hormonal (ex: epinefrina) ele liga-se a um sítio receptor na membrana celular e estimula a ativação da adenilato ciclase. Esta enzima ultrapassa a membrana celular e somente a especificação do receptor determina qual hormônio ativará uma célula em particular. 

• Já o Forskolin, ativa diretamente a adenilato ciclase via ativação transmembrana. Como resultado há elevação dos níveis de AMPc com efeitos biológicos e fisiológicos tais como, inibição da ativação plaquetária e de granulação, inibição da liberação de histamina, aumento da força de contração do músculo cardíaco, relaxamento das artérias e músculo liso, aumento da secreção de insulina, da função da tireóide e lipólise.

Existem outros tantos quadros clínicos onde o fator principal de seu desenvolvimento é a diminuição dos níveis de AMPc intracelular. Para todos, é indicado o uso de C. forskohlii. Alguns deles são: eczemas, asma, psoríase, angina e hipertensão.

Plectranthus barbatus - Boldo